質疑応答
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福岡県薬会報に掲載している「情報センターに寄せられた質疑・応答の紹介」事例です。
回答はその時点での情報による回答であり、また紹介した事例が、すべての患者さんに当てはまるものではないことにご留意ください。
県民の皆様は、ご自身の薬について分からなくなったなどの場合には、医師や薬剤師に相談するようにしましょう。相談しやすい“かかりつけ薬局”を持っておくのがよいでしょう。
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| 抗血小板薬としてのアスピリンは、なぜ低用量なのか？至適用量はどのくらいか？（薬局）
疾病・治療法 |
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| 年月 | 2016年7月 |
アスピリンは、用量の多少によって血小板凝集の抑制と促進の相反する作用が現れ、アスピリン・ジレンマという。抗血小板薬として低用量が適している理由は以下のとおり。
①アスピリンはシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）を阻害することで、血小板では血小板凝集促進および血管収縮作用を有するトロンボキサンＡ２（ＴＸＡ２）の生成を抑制し、血小板凝集抑制作用を発揮する。一方、血管内皮細胞では、血小板凝集抑制および血管拡張作用を有するプロスタグランジンＩ２（ＰＧＩ２）の生成を抑制し、血液凝固作用を発揮する。
血小板には核がないためＣＯＸは再合成されず、アスピリンによる血小板凝集抑制作用は不可逆的となり、作用は血小板の寿命（７～10日）の間持続する。一方、血管内皮細胞には核がありＣＯＸが再合成されるため、血液凝固作用は可逆的となり、このＣＯＸの再合成はアスピリンの投与量が少ないほど早く回復する。
②アスピリンは血管内皮細胞のＣＯＸよりも血小板のＣＯＸに対して高い親和性をもつため、低用量では血小板のＣＯＸのみを阻害してＴＸＡ２の生成を抑制し血小板凝集抑制作用を示すが、高用量になると血管内皮細胞のＣＯＸも阻害されるため、ＰＧＩ２の生成が抑制されて血小板凝集促進作用が発現する。
(至適用量)
抗血小板薬としての至適用量は明確ではない。抗血小板療法のランダム化比較試験のメタ解析の結果では、アスピリンの高用量群（500～1,500mg）、中等量群（160～325mg）、低用量群（75～150mg）の間で、脳卒中や心筋梗塞、血管死などの心血管イベントの低減効果に有意差はなかった。至適用量は75～150mg/日と推奨されている。また、ガイドラインでは、325mg/日が上限とされているものが多い。
