質疑応答
質疑・応答をご覧になる方へ
福岡県薬会報に掲載している「情報センターに寄せられた質疑・応答の紹介」事例です。
回答はその時点での情報による回答であり、また紹介した事例が、すべての患者さんに当てはまるものではないことにご留意ください。
県民の皆様は、ご自身の薬について分からなくなったなどの場合には、医師や薬剤師に相談するようにしましょう。相談しやすい“かかりつけ薬局”を持っておくのがよいでしょう。
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| 気管支喘息にβ２刺激薬の吸入薬を使用中だが、長期の使用で効かなくなるのか？（一般）
疾病・治療法 |
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| 年月 | 2011年１2月 |
気管支喘息治療薬のβ２刺激薬（β２受容体作動薬）は長期投与により耐性が生じるとされているが、固有活性の高い作動薬は固有活性の低い作動薬に比べ反応が減弱しにくいことが示唆されている。固有活性とは濃度に関係なく、受容体に結合した際の最大効果を発揮する能力のことを意味し、固有活性が高い完全作動薬をフルアゴニスト、固有活性が低い部分作動薬をパーシャルアゴニスト（ストロング、ウィーク）と言う。臨床使用されている主なβ２刺激薬はパーシャルアゴニストで、100％の効果を発現するには全受容体を占有することが必要な場合があり、これは長期投与により全受容体が脱感作する可能性を示唆している。一方、フルアゴニストはわずかな受容体を占有するのみで100％の効果を発現するので、長期投与しても脱感作されない受容体が存在し、結果として反応の減弱が現れにくい。
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フルアゴニスト |
イソプロテレノール |
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ストロングパーシャルアゴニスト |
インダカテロール、プロカテロール |
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ウィークパーシャルアゴニスト |
ツロブテロール、サルブタモール |
